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活性炭由于其孔隙结构发达、比表面积大、稳定性好、吸附能力极强,在制药工业中常用于吸附热原、去除杂质、脱色、助滤等,针剂炭是制药生产中常用的辅助材料。
在药物制备过程中去除热原是当今生物技术领域的一大挑战。避免产品热原污染和消除生产中的热原尤为重要。如果发现纯化的中间体或成品被热原污染,应采取相应措施去除热原,但不应影响产品的生物活性和产量。
由于针剂炭独特而优异的性能,它在配方的生产中发挥着巨大的作用。但是,在使用过程中需要掌握用法和用量,否则不仅会降低吸附能力,还会污染药物溶液,影响制剂质量。
首先,必须选择符合相应工艺要求的针剂炭。在准备大容量和小容量注射时,选择一级注射活性炭是很重要的。使用前,针剂炭应根据具体情况进行必要的预处理,这可以大大提高其去除热原的能力。
针剂炭的用量没有严格的规定,每种产品都要根据原料的质量、药物溶液的澄清度等来确定。一般使用量是药液总量的0. 02% ~1%,分2~3次加入效果良好,能使制剂质量明显提高。针剂炭的临界吸附温度为45-50℃,当温度低于临界吸附温度时,针剂炭的吸附能力较差。使用时,除需要冷藏或不方便加热的药液外,一般加热煮沸,然后吸附20-30分钟,冷却至45-50℃后过滤脱碳。
应在在短时间内完成脱碳,将来在放置过程中温度会降低或发生解吸。针剂炭的吸附能力也与溶剂的性质和药物的结构有关。针剂炭在水中的吸附能力比在有机溶剂中的吸附能力更强。它对极性基团较多的化合物的吸附能力大于对极性官能团较少的化合物的吸收能力。它对芳香族化合物的吸附能力大于对脂肪族化合物的吸附容量。它对大分子量化合物的吸附能力大于对小分子量化合物。
因此,在使用针剂炭时,应注意其对药物的吸附作用,尤其是对生物碱盐等小剂量药物的吸附效果。针剂炭的使用应根据添加碳前后药物含量的变化来确定。例如,针剂炭对人参皂苷Re有很强的吸附作用,因此在生产含有人参皂苷Re的制剂时,应严格控制用量,并在确保澄清的同时尽量减少添加量。此外,使用针剂炭处理主药含量低的溶液时,可以先用针剂炭处理溶剂,然后加入主药;当制备大量的主药时,通常使用浓缩法。利用针剂炭吸附高浓度不溶的杂质。
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